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Scuola di ipertensione in Anapa

Obiettivi di apprendimento presso la Scuola di AH:

  1. Ottenere informazioni affidabili sulla malattia e sui suoi fattori di rischio.
  2. Maggiore responsabilità per il mantenimento della loro salute.
  3. Formazione di un atteggiamento razionale e attivo nei confronti della malattia.
  4. Formazione di motivazione per il recupero, aderenza al trattamento, attuazione delle raccomandazioni del medico.
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Iniezioni No-shpa in fiale: istruzioni per l'uso

struttura

In una fiala da 2 ml contiene:

Ingrediente attivo: drotaverine cloridrato - 40,0 mg.

Eccipienti: metabisolfito di sodio (E223), etanolo (E1510), acqua per preparazioni iniettabili.

Azione farmacologica

La drotaverina è un derivato di isochinolina che mostra un effetto spasmolitico sulla muscolatura liscia sopprimendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV). L'inibizione dell'enzima PDE IV porta ad una maggiore concentrazione di cAMP, che inattiva la catena leggera della miosina chinasi e porta al rilassamento della muscolatura liscia.

La drotaverina inibisce la PDE IV in vitro senza inibire gli isoenzimi PDE III e PDE V. Per ridurre la contrattilità della muscolatura liscia, la PDE IV è funzionalmente molto importante ei suoi inibitori PDE IV selettivi possono essere utili nel trattamento delle malattie ipercinetiche e dei vari sintomi causati da condizioni gastrointestinali spastiche. tratto.

La drotaverina non ha un effetto collaterale sul sistema cardiovascolare, perché le cellule muscolari lisce del miocardio e dei vasi sanguigni contengono principalmente isoenzima

L'enzima che idrolizza il cAMP nelle cellule muscolari lisce del miocardio e nei vasi sanguigni è principalmente l'isoenzima PDE III, il che spiega che la drotaverina è un agente antispastico efficace senza gravi effetti collaterali cardiovascolari e una forte attività terapeutica cardiovascolare.

Il farmaco è efficace negli spasmi della muscolatura liscia sia dell'eziologia nervosa che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina agisce sui muscoli lisci presenti nei sistemi gastrointestinale, biliare, urogenitale e vascolare.

Grazie alla sua azione vasodilatatrice, migliora la circolazione dei tessuti. La sua azione è più forte di quella della papaverina e l'assorbimento è più rapido e completo, è meno associato alle proteine ​​plasmatiche. Il vantaggio di Drotaverine è che non ha un effetto stimolante sul sistema respiratorio, che è stato osservato dopo la somministrazione parenterale di papaverina.

farmacocinetica

La drotaverina viene assorbita rapidamente e completamente, sia dopo somministrazione orale che dopo somministrazione intramuscolare. È altamente legato alle proteine ​​plasmatiche umane (95-98%), in particolare all'albumina, alla gamma e alle beta globuline.

La metabolizzazione della Drotaverina nel fegato è di 8-10 ore. In 72 ore, la drotaverina è quasi fuori dal corpo, più del 50% delle feci. principalmente sotto forma di escreti nelle urine e circa il 30% - dai metaboliti, il composto originale nelle urine non rileva.

Indicazioni per l'uso

• spasmi muscolari lisci associati a malattie delle vie biliari: colecistolitiosi, colangiolitiosi, colecistite, pericholecistite, colangite, papillite.

• spasmi della muscolatura liscia delle vie urinarie: nefrolitiasi, uretrrite, pielite, cistite, vescica tenesmo.

Come trattamento ausiliario (se il paziente non può assumere pillole).

• con spasmi muscolari lisci di origine gastrointestinale: ulcera gastrica e ulcera duodenale, gastrite, spasmi cardiaci e pilorali, enterite, colite

• in ginecologia: algodismenorrea.

Controindicazioni

• ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco (specialmente al metabisolfito di sodio)).

• grave insufficienza epatica, renale o cardiaca (bassa sindrome della gittata cardiaca).

Gravidanza e allattamento

Come dimostrato dai risultati di studi preclinici su animali e studi retrospettivi di dati clinici, la somministrazione orale di drotaverina durante la gravidanza non porta a effetti teratogeni o embriotossici. Tuttavia, è necessaria cautela quando si prescrive il farmaco durante la gravidanza. La drotaverina non deve essere utilizzata durante il travaglio.

A causa della mancanza di dati clinici necessari durante l'allattamento, non è consigliabile prescrivere.

Dosaggio e somministrazione

A meno che il medico non indichi diversamente, la dose media usuale per gli adulti è di 40-240 mg di drotaverina cloridrato al giorno (suddivisa in 1-3 dosi al giorno) per via intramuscolare.

In colica acuta (cistifellea e urolitiasi) 40-80 mg per via endovenosa.

Effetti collaterali

Durante gli studi clinici, i ricercatori hanno riportato i seguenti effetti indesiderati associati alla drotaverina e hanno presentato la seguente frequenza di manifestazioni: molto comune (> 1/10); comune (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 0

Rimuovere lo spasmo doloroso con shpy

Iniezioni No-Shpa è una medicina che è richiesta nello spazio post-sovietico. Questo complesso medicinale unico non solo è usato per curare le malattie, ma allevia anche una persona dai sintomi sgradevoli. Se si presta attenzione all'aspetto pratico, il complesso, nonostante le sue prestazioni elevate, si distingue per le controindicazioni. Prima di inserire il contenuto dell'ampolla, devi essere esaminato da un medico. Gli ingredienti attivi del farmaco nell'iniezione sono nominati con un forte spasmo per ridurre o alleviare la soglia del dolore.

I mezzi in forma liquida differiscono significativamente da quelli commercializzati sotto forma di capsule. I primi sono più efficaci e rapidamente eliminano il focus del dolore e dei sintomi negativi.

Caratteristiche No-Shpa

Un vantaggio di No-Shpa è la sua capacità di eliminare rapidamente i sintomi di varie malattie. Nella forma del farmaco principale, è prescritto in rari casi con lo sviluppo di malattie gravi come l'oncologia dell'apparato digerente e altri tumori negativi.

Non è consentito utilizzare i rimedi per le persone che sono inclini allo sviluppo di eruzioni allergiche, che possono causare shock anafilattico o addirittura la morte. I principi attivi sono anche pericolosi per coloro che hanno problemi con una serie di malattie associate alla funzione respiratoria e ad altri tipi di malattie gastrointestinali. Vi sono iniezioni di No-Shpa somministrate a tali pazienti, questo causerà la morte della funzione respiratoria con la transizione al gonfiore degli organi vitali.

Si può concludere che No-Shpa è sufficientemente efficace, quindi la sua ricezione irrazionale può causare conseguenze negative. Prima della somministrazione intramuscolare di sostanze attive, è indispensabile studiare le istruzioni, che descrivono l'uso del farmaco. È importante prestare attenzione alla dose e ad una serie di aspetti, quando può essere usata e quando non è possibile.

Come pungere No-Shpa per via endovenosa e intramuscolare

La base del farmaco in esame è la drotaverina cloridrato, che allevia attivamente le soglie del dolore. Il rimedio è secreto da un effetto antispasmodico, in conseguenza del quale il Drotaverinum è caratterizzato da uno spettro più ampio di effetti rispetto a quelle sostanze che vengono ingerite da una capsula. Per cosa No-Shpa:

  • Per i crampi intestinali o dello stomaco, subito dopo l'intervento.
  • Nel periodo dopo la cessazione della gravidanza.
  • Con la formazione di ulcere negli organi dello stomaco.
  • Con urolitiasi, con calcoli renali.

Il farmaco infettivo No-Shpa può essere iniettato sia in una vena che in un muscolo. Il primo metodo di applicazione prevede la diluizione delle sostanze attive miscelate con cloruro di sodio. Di regola, viene usata un'ampulka per far cadere i principi attivi in ​​una vena. Questo tipo di introduzione di sostanze attive raggiunge un'esposizione più prolungata. Più spesso viene utilizzato dopo l'intervento chirurgico. In una fiala contiene fino a quaranta mg della sostanza attiva, che era la descrizione sopra.

Quando è consigliato prendere

Il farmaco aiuterà ad eliminare lo spasmo doloroso in quelle aree dove ci sono i muscoli. Componenti farmacologici in una forma infettiva rapidamente eliminano tutte le manifestazioni dolorose e lo fanno nel modo più efficace possibile. La maggior parte dei pazienti di emicrania preferisce Citramon o Askofen.

Ma se questi strumenti non sono efficaci e il disagio non si attenua, fai attenzione ai mezzi considerati nell'articolo. Allo stesso tempo, è più razionale sceglierlo sotto forma di capsule, mentre le fiale saranno efficaci per dolori acuti, ferite agli arti, tagli profondi, fratture aperte e anche chiuse.

Inoltre, il farmaco è efficace e anche con piccole dislocazioni, è prescritto per eliminare i sintomi negativi e aumentare il dolore. Il vantaggio dell'iniezione è l'assenza di conseguenze che possono influenzare lo stomaco e l'intestino. Ciò indica che il rimedio influisce solo sulla concentrazione dolorosa, senza effetti negativi.

Farmaco di dosaggio

In un opuscolo speciale sull'uso dei fondi indicati dose per adulti e bambini. Il farmaco può usare anche bambini da 12 mesi, ma solo se è stato indicato direttamente dal medico. Per i bambini da un anno fino all'età prescolare, la dose è di centoventi mg ogni 24 ore. Inoltre, questa quantità di farmaco deve essere uniformemente distribuita in diverse dosi, il che consente di evitare la comparsa di varie eruzioni cutanee.

Per i bambini in età scolare e fino a dodici anni, la dose per 24 ore è pari a duecento milligrammi. Questa quantità è divisa in due dosi e per un adulto è di 250 mg ogni 24 ore. Dovrebbe anche essere diviso in diversi metodi, previa consultazione con lo specialista presente. Con forte dolore, il farmaco viene iniettato direttamente nel centro della formazione della soglia. Ad esempio, se lo sviluppo del dolore si fa sentire nei reni, il farmaco deve essere iniettato nella quantità di ottanta mg direttamente nella vena. Il tempo di questa procedura non dovrebbe durare più di mezzo minuto.

Durante la nascita di un bambino o se la gravidanza è terminata, il farmaco può essere iniettato in un muscolo o una vena. La sua dose non dovrebbe essere superiore a ottanta mg con una pausa di 60 minuti. Due tipi di amministrazione non sono consentiti senza previa consultazione con lo specialista presente.

Quando proibito

Le istruzioni che possono essere trovate nel pacchetto, ci sono un certo numero di controindicazioni che devono essere studiate prima dell'introduzione del farmaco:

  • La presenza di eruzioni cutanee o altre forme di allergia ai principi attivi del farmaco.
  • In attesa di un bambino o nutrirlo latte materno senza previa autorizzazione del ginecologo.
  • Malattie che colpiscono le vie respiratorie.
  • Quando il ritmo normale e normale del cuore è disturbato.
  • Se il paziente ha sintomi di ridotta pressione nelle arterie.

I bambini spesso sviluppano eruzioni cutanee sulle molecole di lattosio contenute nelle capsule. Prima di darlo a un bambino, devi assicurarti di non essere allergico e di iniettare un farmaco in una vena o un muscolo.

Effetti negativi

Ma Shpa si distingue per le sue prestazioni e gli effetti positivi a lungo termine, si distingue per gli aspetti negativi che si presentano quando una dose data non viene seguita. Ciò si verifica quando, con l'assunzione regolare di sostanze attive, la loro efficacia ed efficacia sono ridotti. Il paziente, che voleva aumentare la dose per ridurre la soglia del dolore, mette in pericolo la sua vita.

I principali effetti collaterali di No-Shpa includono tali manifestazioni:

  • Pressione ridotta nelle arterie;
  • Lo sviluppo di una sensazione che precede il vomito;
  • Battito cardiaco accelerato;
  • Eruzione cutanea sul corpo;
  • L'edema che si è manifestato nel luogo in cui è stato somministrato No-Shpa;
  • Spesso lo shock anafilattico può manifestarsi, che in alcuni casi finisce con la morte.

Gli effetti collaterali possono verificarsi non solo durante un aumento di una data dose, ma anche con l'uso quotidiano del farmaco. Se la sua efficacia non è così ovvia, deve essere sostituita con un altro strumento del righello, che si distingue per la sua composizione distintiva.

Il farmaco che entra nel mercato in forma liquida: qual è il suo ruolo?

Dovrebbe essere usato solo in casi estremamente rari, quando in un'altra forma non è così facile o irrazionale. Le ragioni per cui la forma della compressa è inaccettabile è la mancanza di lattasi. Anche se il paziente non ha intolleranza personale ai principi attivi, gli enzimi caseari possono influire negativamente sugli organi dell'apparato digerente. Queste sono coliche intestinali, una sensazione che precede il vomito.

Se si manifestano sintomi di una violazione dell'assorbimento del saccarosio, i principi attivi vengono iniettati nella vena o nel muscolo. È anche raccomandato per l'infiammazione del pancreas. Dopo tutto, la malattia in questione è spesso caratterizzata da frequenti nausea e vomito, l'assunzione di pillole sarà semplicemente priva di significato. A causa del fatto che la somministrazione di No-Shpa in una vena ha il massimo effetto antispasmodico, molti la prescrivono solo in questa forma, specialmente per il dolore nelle ghiandole, nei reni, ecc.

Quando il antidolorifico inizia ad agire

Presta attenzione a Drotaverinum e Papaverine. La prima sostanza è molte volte più efficace della seconda, quindi viene assorbita più velocemente dal corpo. Di norma, la riduzione della soglia del dolore avviene 5-10 minuti dopo la somministrazione del farmaco.

In confronto con la forma della compressa, quando il risultato arriva in 10-20 minuti. Il farmaco in forma liquida può essere conservato per non più di 36 mesi dalla data di produzione. È inoltre importante osservare gli indicatori di temperatura necessari nella stanza, che non devono superare i 15 e i 25 gradi.

Nosh-pa o Drotaverin, fai attenzione! Se non sai cosa scegliere e quale farmaco sarà efficace, allora sappi che entrambi hanno lo stesso principio attivo, solo il primo rimedio è una copia estera di Drotaverine. Certo, questo influenza significativamente il prezzo, così molti medici e pazienti lo preferiscono.

Vale anche la pena notare che il prezzo del farmaco No-Shpa in forma liquida varia da cento a cinquecento rubli. Dipende dall'istituto farmacologico e dal numero di fiale nella scatola. Il produttore, come il tablet e la forma di iniezione del farmaco è la società ungherese "Chinonin".

In quali casi viene usata la medicina mentre il bambino sta aspettando

Gli ostetrici lo usano come per il parto, perché apre l'utero e anestetizza l'attività lavorativa, senza intaccare il passaggio del feto attraverso il canale del parto.

Un farmaco può cambiare se una donna nutre un bambino?

Qualsiasi manifestazione del farmaco No-Shpa, sia che si tratti di ampolle o compresse, è severamente vietata durante questo periodo, perché vanno direttamente nel latte materno.

Perché questo è pericoloso?

Un bambino può manifestare un'eruzione involontaria del contenuto dello stomaco attraverso la bocca, uno spasmo del sistema respiratorio o addirittura smettere di respirare.

I principi attivi di analgin o shpy, che è più efficace

I principi attivi di questi due farmaci si distinguono per diverse caratteristiche e indicazioni: la loro azione è diversa. Se i principi attivi del primo hanno un blocco per rilasciare sostanze, irritando i nervi e le fibre, fermano le sensazioni sgradevoli, il secondo agisce in modo diverso. Allevia lo spasmo dei muscoli lisci, quindi le droghe, nella loro azione, differiscono notevolmente. Dove prima è efficace, il secondo sarà inutile. Produzione industriale di fiale dovute all'assunzione di farmaci per coloro che sono malati di intolleranza alla lattasi. Nelle fiale di questo componente non lo è. Inoltre, questa forma di somministrazione del farmaco aiuta a ottenere risultati più rapidi.

Da quali malattie contribuisce l'introduzione del farmaco nella vena e nei muscoli

Questo metodo aiuterà a rimuovere la riduzione della muscolatura liscia, a migliorare l'attività generica e sarà efficace dopo aver subito un intervento chirurgico, che ha avuto luogo sugli organi del tratto intestinale o su un'altra cavità. Inoltre, la somministrazione endovenosa allevia rapidamente il disagio nelle malattie urogenitali e nei crampi allo stomaco.

Può un farmaco causare la morte di un paziente?

Tali casi sono estremamente rari nella pratica che viene condotta da istituzioni mediche. L'inserimento di iniezioni No-Shpy può portare al soffocamento o persino alla morte e lo shock anafilattico è anche comune. Pertanto, la razionalità delle iniezioni dovrebbe determinare il medico.

Può aiutare per le emicranie

Dal lato pratico, l'iniezione di emicrania può essere ottenuta riducendo lo spasmo delle formazioni tubolari elastiche nel cervello. Dopo il completo ripristino del flusso sanguigno, la corteccia cerebrale inizia ad essere attivamente rifornita e riempita con tutte le sostanze necessarie, eliminando così i prodotti di decadimento. Emicrania non è più preoccupata. Ma lo Shpa con un aumento del dolore alla testa sarà efficace se il dolore causa una maggiore pressione nelle arterie. Ci sono tali copie del farmaco:

  1. Azione diretta - drotaverine.
  2. Indiretto - papaverina cloridrato.

Se le ragazze avvertono dolore durante le mestruazioni, allora l'introduzione del farmaco la alleverà indubbiamente delle conseguenze negative. Ma non pensare che questo metodo di trattamento possa essere usato tutti i giorni. Non più di 3 colpi per ciclo di mestruazioni. Solo allora, No-Shpa ti aiuterà ogni volta, a 10, 100 e 200.

No-spa

Soluzione per in / in e in / m di introduzione sotto forma di liquido trasparente di colore giallo-verdastro.

Eccipienti: disolfito di sodio (metabisolfito di sodio) - 2 mg, etanolo 96% - 132 mg, acqua d / e - fino a 2 ml.

2 ml - fiale di vetro scuro (classe idrolitica, tipo I) con punto di rottura stampato (1) - blister (1) - confezioni di cartone.
2 ml - ampolle di vetro scuro (classe idrolitica, tipo I) con punto di rottura stampato (5) - blister (1) - confezioni di cartone.

La drotaverina è un derivato della isochinolina che mostra un potente effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi (PDE). L'enzima PDE è necessario per l'idrolisi di c-AMP in AMP. L'inibizione della PDE porta ad un aumento della concentrazione di c-AMP, che innesca la seguente reazione a cascata: alte concentrazioni di c-AMP attivano la fosforilazione c-AMP-dipendente della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK). La fosforilazione di MLCC porta ad una diminuzione della sua affinità per il complesso calmodulina di calcio (Ca 2+), in conseguenza del quale la forma inattivata di MLCC supporta il rilassamento muscolare. C-AMP, inoltre, influenza la concentrazione citosolica di Ca 2+, stimolando il trasporto di Ca 2+ nello spazio extracellulare e nel reticolo sarcoplasmatico. Questa diminuzione dell'effetto di concentrazione di Ca 2+ della drotaverina attraverso c-AMP spiega l'effetto antagonistico della drotaverina in relazione a Ca 2+.

In vitro, la drotaverina inibisce l'isoenzima PDE4, senza inibire gli isoenzimi PDE3 e PDE5. Pertanto, l'efficacia della drotaverina dipende dalla concentrazione di PDE4 nei tessuti, il cui contenuto varia in diversi tessuti. La PDE4 è più importante per sopprimere l'attività contrattile della muscolatura liscia e pertanto l'inibizione selettiva della PDE4 può essere utile per il trattamento delle discinesie ipercinetiche e di varie malattie che coinvolgono lo stato spastico del tratto gastrointestinale.

L'idrolisi di c-AMP nel miocardio e nella muscolatura vascolare avviene principalmente con l'aiuto dell'isoenzima PDE3, il che spiega il fatto che, con un'elevata attività spasmolitica, la drotaverina non ha gravi effetti collaterali a carico del cuore e dei vasi sanguigni e degli effetti pronunciati sul sistema cardiovascolare.

La drotaverina è efficace negli spasmi della muscolatura liscia sia di origine neurogena che muscolare. Indipendentemente dal tipo di innervazione vegetativa, la drotaverina ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, delle vie biliari, del sistema urinario.

In vitro, la drotaverina ha un elevato legame con le proteine ​​plasmatiche (95-97%), specialmente con albumina, γ- e β-globuminosa, nonché con α-HDL.

La drotaverina e / oi suoi metaboliti possono penetrare leggermente nella barriera placentare.

Negli esseri umani, la drotaverina è quasi completamente metabolizzata dall'O-de-etilazione. I metaboliti sono rapidamente coniugati con acido glucuronico. Il principale metabolita è 4'-deethyldrotaverine, in aggiunta al quale sono stati identificati 6-deethyldrotaverin e 4'-deethyldrotaveraldine.

Nell'uomo è stato utilizzato un modello matematico a due camere per valutare la farmacocinetica della drotaverina. Finale t1/2 la radioattività plasmatica era di 16 ore.

T1/2 è di 8-10 ore, in 72 ore è quasi completamente escreto dal corpo, più del 50% attraverso i reni (principalmente sotto forma di metaboliti) e circa il 30% attraverso l'intestino. La drotaverina invariata non viene rilevata nelle urine.

- spasmi muscolari lisci associati a malattie delle vie biliari (colecistolitiosi, colangiolitiosi, colecistite, pericholecistite, colangite, papillite);

- spasmi della muscolatura liscia delle vie urinarie (nefrolitiasi, uretrrite, pielite, cistite, vescica tenesmo).

Come terapia aggiuntiva (quando non è possibile applicare la forma della compressa):

- con spasmi di muscoli lisci di origine gastrointestinale (ulcera gastrica e ulcera duodenale, gastrite, spasmi di cardias e piloro, enterite, colite);

- con malattie ginecologiche (dismenorrea).

- grave insufficienza epatica;

- insufficienza renale grave;

- insufficienza cardiaca cronica grave;

- età dei bambini (l'uso della drotaverina nei bambini negli studi clinici non è stato studiato);

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- ipersensibilità al disolfito di sodio;

- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

Con cautela dovrebbe essere prescritto il farmaco per l'ipotensione arteriosa (pericolo di collasso), durante la gravidanza.

La dose giornaliera media negli adulti è 40-240 mg di drotaverina cloridrato (suddivisa in 1-3 dosi / giorno), in / m.

In colica acuta (renale o calcoli biliari) - 40-80 mg EV lentamente (la durata della somministrazione è di circa 30 secondi).

Di seguito sono riportate le reazioni avverse osservate negli studi clinici, divise per sistemi d'organo, che indicano la frequenza della loro comparsa in accordo con le seguenti gradazioni: molto spesso (≥10%), spesso (≥1% e <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Dal momento che il sistema cardiovascolare: raramente - aumento della frequenza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna.

Dal sistema nervoso: raramente - mal di testa, vertigini, insonnia.

Da parte del sistema digestivo: raramente - nausea, stitichezza.

Da parte del sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche (angioedema, orticaria, rash, prurito); frequenza sconosciuta - con l'uso del farmaco, è stato riportato lo sviluppo di shock anafilattico con e senza esito fatale.

Reazioni locali: raramente - reazioni nel sito di iniezione.

Sintomi: il sovradosaggio da drotaverina è stato associato ad alterazione della frequenza cardiaca e della conduzione, compreso il blocco completo del fascio del Suo fascio e dell'arresto cardiaco, che può essere fatale.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere sotto stretta sorveglianza medica; condurre una terapia sintomatica e un trattamento mirato a mantenere le funzioni di base del corpo.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, indeboliscono l'effetto anti-parkinsoniano della levodopa. Con la nomina di drotaverina contemporaneamente a levodopa può aumentare la rigidità e il tremore.

La drotaverina aumenta l'effetto antispasmodico della papaverina, del bendazolo e di altri antispastici, compresi gli anticolinergici m.

Migliora l'ipotensione causata da antidepressivi triciclici, chinidina e procainamide.

Riduce l'attività spasmogenica della morfina.

Il fenobarbital aumenta l'effetto spasmolitico della drotaverina.

Il farmaco contiene disulfite, che può causare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi anafilattici e broncospasmo in individui sensibili, soprattutto nelle persone con asma o malattie allergiche nella storia. In caso di ipersensibilità al disulfite, l'uso parenterale del farmaco deve essere evitato.

Con l'on / nell'introduzione dei pazienti con Drotaverina con bassa pressione sanguigna dovrebbe essere in posizione orizzontale a causa del rischio di sviluppare collasso.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità psicomotoria.

Come dimostrato da studi sulla tossicità riproduttiva negli animali e studi retrospettivi di dati clinici, l'uso della drotaverina durante la gravidanza non ha avuto effetti teratogeni o embriotossici. Nonostante questo, le donne in gravidanza dovrebbero usare cautela quando prescrivono la Drotaverina e applicarla solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto, evitando nel contempo la somministrazione della forma di iniezione di No-shpa in donne in gravidanza.

Il farmaco non deve essere usato durante il parto (il potenziale rischio di sanguinamento atonico post-partum).

A causa della mancanza di dati clinici necessari durante l'allattamento, non è consigliabile prescrivere il farmaco.

Iniezioni No-spa: istruzioni per l'uso

No-shpa è un farmaco a base di drotaverina, disponibile sotto forma di compresse e fiale. Il farmaco ha un effetto antispasmodico pronunciato ed è usato per trattare la sindrome spastica dell'apparato gastrointestinale, epatobiliare, dell'apparato riproduttivo e urinario. Inoltre, No-shpa allevia lo spasmo dei vasi cerebrali per mal di testa derivanti da tensioni dovute a nevrosi e depressione e vasi periferici per endarterite o malattia di Raynaud.

Il principio attivo deriva dalla papaverina. Il nome internazionale non proprietario di No-shpy è la drotaverina. Secondo la classificazione farmacologica clinica, appartiene al gruppo degli antispastici a carattere miotropico. Secondo l'effetto della sostanza è molto simile alla papaverina, ma ha un effetto rilassante più lungo e più pronunciato sulle fibre muscolari.

L'effetto è dovuto alla capacità di Ho-shpa di esercitare un effetto inibitorio sull'enzima fosfodiesterasi (PDE), che attraverso una serie di reazioni catalizza l'inattivazione della chinasi delle catene leggere della miosina. Questa chinasi fosforila la miosina e causa la contrazione muscolare. Con la sua eliminazione ha sostenuto il rilassamento muscolare. Un punto positivo è l'inibizione selettiva della PDE di tipo 4 solo (PDE4), che non influenza il tipo 3 dell'enzima e non causa gravi effetti collaterali a carico del cuore e dei vasi sanguigni.

La drotaverina può causare rilassamento muscolare in spasmi sia di natura neurogena che miogenica e, indipendentemente dal tipo di innervazione, rilassare le fibre muscolari. Un vantaggio significativo di questo farmaco è la mancanza di un effetto stimolante sul sistema colinergico, grazie al quale No-silo può essere utilizzato nelle persone che soffrono di glaucoma. Ma quando lo si prende, bisogna fare attenzione alla presenza di ipertrofia prostatica, poiché la ritenzione urinaria è possibile a causa del rilassamento del detrusore della vescica.

No-shpa in fiale è un farmaco con obbligo di prescrizione e viene rilasciato secondo la prescrizione appropriata.

Rilascia forma e composizione

L'ampolla No-shpy nella forma di una soluzione per iniezione ha un volume di 2 millilitri. La quantità di principio attivo in 1 ml è pari a 20 mg di drotaverina. Le iniezioni possono essere somministrate per via endovenosa, intra-erniaria (se indicata) e per via intramuscolare. La soluzione è colorata di verde-giallo brillante.

La produzione è effettuata da CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Pvt (Ungheria).

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per No-shpy sono la prevenzione e il trattamento dei disturbi funzionali degli organi e del dolore causato da spasmi muscolari:

  • distesa digestiva con ulcere, discinesia, gastrite, pancreatite, enterite spastica, colite o proctite, nonché spasmi cardiaci o pilorici, sindrome dell'intestino irritabile, flatulenza, stitichezza spastica, tenesmo;
  • sistema epatobiliare in infiammazione della cistifellea o dei suoi dotti, forma ipercinetica di discinesia biliare, colelitiasi;
  • sistema urinario in caso di calcoli renali, urolitiasi, pielite, cistite, vescica neurogena.

Le indicazioni per il trattamento del sistema riproduttivo sono le seguenti:

  • eccitabilità dell'utero durante la gravidanza;
  • spasmo della gola uterina durante il parto;
  • apertura prolungata della gola uterina;
  • contrazioni postpartum;
  • aborto minacciato;
  • dolore durante le mestruazioni.

No-silo è anche usato per spasmi di vasi periferici e cerebrali, coliche postoperatorie a causa della ritenzione di gas, sindrome postcolecistectomia, preparazione per l'esame strumentale.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Drotaverina, così come molti altri farmaci, è la presenza di marcati disturbi del cuore, del fegato e dei reni, manifestati dall'insufficienza delle loro funzioni.

Inoltre, No-shpa non viene usato durante l'allattamento, poiché la drotaverina e altri membri di questo gruppo possono penetrare nel latte.

L'uso del farmaco nei bambini è consentito da 6 anni, ma solo in forma di compresse, dal momento che non sono stati condotti studi sull'effetto della soluzione iniettabile, motivo per cui l'uso parenterale è controindicato.

L'assunzione del farmaco è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti.

Il farmaco può essere utilizzato solo con l'osservanza di cautela con bassa pressione sanguigna a causa della possibilità di sviluppo del collasso, così come durante la gravidanza.

Dosaggio e somministrazione

Una singola dose di farmaco, a seconda dell'evidenza è 1-2 fiale. La frequenza di iniezioni - 1-3 volte al giorno.

Effetti collaterali

Gli eventi avversi che si verificano durante l'assunzione del farmaco sono rari. Più spesso, hanno un effetto negativo sul sistema nervoso, sul tratto digestivo, sul cuore e sui vasi sanguigni.

  1. Sistema circolatorio: tachicardia, sensazione di calore, aritmia, blocco atrioventricolare, diminuzione della pressione, fino allo sviluppo del collasso.
  2. Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, disturbi del sonno.
  3. Apparato digerente: nausea, stitichezza.

Vi sono anche informazioni su tali effetti collaterali come depressione respiratoria, aumento della sudorazione e allergie. A livello locale può causare rossore o sensazione di bruciore.

Istruzioni speciali

  • è necessario osservare maggiori misure di cautela nel trattamento di pazienti affetti da aterosclerosi dei vasi coronarici o bassa pressione sanguigna;
  • La questione della guida di un veicolo quando si usa il farmaco viene decisa individualmente, specialmente quando appare il suo impatto negativo. È consigliabile rifiutare di guidare e lavorare con meccanismi complessi quando si utilizza un antispasmodico in una forma di iniezione. Con lo sviluppo di vertigini dopo aver applicato No-shpy, è vietato guidare e eseguire il tipo di lavoro specificato;
  • No-shpu può essere utilizzato nel complesso trattamento della crisi ipertensiva;
  • secondo numerosi studi, No-shpa non ha effetti teratogeni o embriotossici. Tuttavia, è necessario ricordare i possibili rischi per il feto e applicare lo strumento solo in base a rigorose indicazioni con cautela. L'uso del farmaco durante la gravidanza sotto forma di iniezioni è indesiderabile;
  • l'uso di antispastici durante il travaglio può innescare lo sviluppo di sanguinamento atonico postpartum;
  • il preparato contiene disolfito di sodio (metabisolfito) come eccipiente, che deve essere preso in considerazione in presenza di ipersensibilità ad esso;
  • per la somministrazione parenterale, i pazienti che soffrono di ipotensione dovrebbero essere posizionati orizzontalmente a causa della probabilità di collasso.

Interazioni farmacologiche

  • La drotaverina, come altri derivati ​​della papaverina che inibiscono l'enzima PDE, può ridurre l'effetto anti-Parkinson della levodopa, nonché aumentare la rigidità e il tremore muscolare;
  • quando il farmaco è combinato con altri antispastici, avviene il mutuo potenziamento dell'effetto antispasmodico;
  • Una forma iniettabile di un antispasmodico migliora la riduzione della pressione causata dall'assunzione di antidepressivi, chinidina o procainamide;
  • questo farmaco riduce le proprietà spasmogeniche della morfina;
  • quando prende il fenobarbital, l'effetto spasmolitico di no-shpy è aumentato;
  • a causa dell'alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (oltre l'80%), la possibilità di una competizione antispasmodica con farmaci con la stessa caratteristica non è esclusa. Pertanto, nel caso di assumere una combinazione di agenti con elevata affinità per le proteine ​​plasmatiche, è possibile aumentare gli effetti tossici dei farmaci assunti.

analoghi

No-shpa in fiale è spesso prodotto da produttori russi con il nome internazionale Drotaverin. Tutti i suoi analoghi hanno la stessa composizione, ma diversa bioequivalenza e biodisponibilità. Produttori di drotaverine:

  • Moshimfarmpreparaty;
  • Altair LLC;
  • ZAO Binnofarm;
  • biochimico;
  • Dalkhimpharm;
  • Società DECO;
  • Biomedici. II Mechnikov;
  • VIFITEH;
  • Armavir biofactory;
  • LLC Ellara (Drotaverin-Ellar).
  • NOSH-BRA è disponibile in compresse e fiale. Produttore Bryntsalov-A, Russia;
  • Spasmol ha anche una pastiglia e una forma di dosaggio iniettabile. Prodotto dalla società russa Pharmstandard-UfAVITA;
  • Spakovin succede in ampolle e targhe. Produzione di proprietà di M.J.Biopharm, India.

Inoltre, la produzione di un farmaco simile appartiene al bielorusso Borisov ZMP.

Gli analoghi strutturali con un nome commerciale diverso sono rappresentati dai seguenti mezzi:

Termini e condizioni di conservazione

Le fiale devono essere conservate a una temperatura di 15-25 gradi, al riparo dalla luce solare e dall'accesso dei bambini. Un antispasmodico è adatto per l'uso 5 anni dalla data di emissione.

Iniezioni No-spa: istruzioni per l'uso

Un farmaco chiamato no-spa è diventato molto diffuso. Questo farmaco è usato, se non per il trattamento di malattie, quindi per alleviare sintomi spiacevoli e dolorosi. La pratica dimostra che il farmaco no-shpa, nonostante la sua efficacia, ha molte controindicazioni. Prima di assumere il farmaco, è necessario consultare il proprio medico. Ma prima, il medico deve esaminare il paziente e poi, sulla base della diagnosi, prescrivere un trattamento. Le istruzioni per l'uso senza iniezioni shp forniscono l'uso del farmaco in caso di forti spasmi per alleviare il dolore. Le iniezioni differiscono dalle compresse solo perché influenzano la focalizzazione dolorosa molto più velocemente, eliminando gli spiacevoli sintomi del dolore.

Caratteristiche del farmaco No-spa

Il principale vantaggio del farmaco no-spa è il suo efficace mascheramento dei sintomi di varie malattie. Applicare lo strumento in casi estremi con lo sviluppo di malattie gravi come il cancro dei reni, del fegato, dello stomaco e altri tipi di tumori.

L'uso del farmaco è inaccettabile per le persone con una tendenza a sviluppare reazioni allergiche, che possono provocare uno shock anafilattico. Il farmaco è anche pericoloso per le persone che hanno problemi con malattie come l'asma bronchiale e altri tipi di malattie associate al sistema respiratorio. L'uso del naso per tali pazienti può portare ad asfissia e ostruzione degli organi respiratori, portando ad edema polmonare.

Come puoi vedere, il farmaco è abbastanza potente, quindi il suo uso scorretto può portare a conseguenze spiacevoli. Prima di entrare nella droga per via intramuscolare, è imperativo familiarizzare con le sue istruzioni per l'uso. È importante conoscere non solo le caratteristiche dell'applicazione e del dosaggio, ma anche la presenza di controindicazioni. Più in dettaglio su una preparazione no-shpa impariamo dal materiale presentato di seguito.

Istruzioni per l'uso di No-shpy sotto forma di iniezioni

Il farmaco no-shpa è basato sulla drotaverina cloridrato, attraverso il quale i sintomi del dolore sono alleviati. Il farmaco ha un effetto antispasmodico, per cui il farmaco sotto forma di iniezioni ha un range di utilizzo più ampio rispetto alla forma della compressa. No-spa sotto forma di ampolle viene utilizzato per tali malattie:

  1. Con attacchi di colelitiasi.
  2. In condizioni postoperatorie.
  3. Nel periodo dopo l'aborto.
  4. Con disturbi ulcerativi allo stomaco e all'intestino.
  5. Quando urolitiasi, così come il passaggio di pietre attraverso gli ureteri.

Il medicinale con una soluzione iniettabile può essere utilizzato sia per uso endovenoso che intramuscolare. Il metodo endovenoso di usare no-shpy prevede la diluizione del farmaco con soluzione salina. Puoi usare no-shpu sotto forma di iniezioni per contagocce. Questa variante di somministrazione endovenosa del farmaco consente un effetto prolungato del farmaco. Questo tipo di somministrazione viene spesso utilizzato dopo l'intervento chirurgico. Un'unità del farmaco contiene 40 mg del principio attivo Drotaverina cloridrato.

Indicazioni per l'uso

No-shpa aiuta ad alleviare spasmi dolorosi in quei luoghi dove c'è muscolo. Un agente farmacologico sotto forma di iniezioni affronta in modo abbastanza efficace il suo scopo, eliminando il dolore in modo rapido ed efficace. Quando si sviluppa il mal di testa, la maggior parte delle persone preferisce farmaci come Citramon o Askofen. Ma con il dolore forte e prolungato aiuta no-shpa. Questo strumento è utilizzato principalmente sotto forma di compresse. Per alleviare i sintomi dolorosi di tagli, ferite aperte e chiuse, applicare no-silos sotto forma di iniezioni.

Inoltre, il farmaco è così efficace che anche con la minima lussazione o distorsioni, è usato per sbarazzarsi di sintomi di dolore spiacevoli. Va notato l'importante vantaggio del farmaco no-shpa rispetto ai farmaci non steroidei. Il vantaggio è l'assenza di effetti negativi sul tratto digestivo. Questo suggerisce che il farmaco elimina il dolore, senza causare quindi danni al corpo.

Dosaggio e caratteristiche dell'applicazione

Le istruzioni per l'uso del farmaco no-shpa sono dosaggi per adulti e bambini. Il farmaco è autorizzato a utilizzare anche i bambini dell'anno, ma solo per lo scopo previsto del medico curante. Per i bambini da un anno a sei anni, il dosaggio di no-shpy è di 120 mg al giorno. Inoltre, questa dose deve essere divisa in tre volte, evitando così lo sviluppo di manifestazioni allergiche sul farmaco.

Per i bambini da 6 anni a 12 anni, il dosaggio del farmaco no-shpa al giorno è di 200 mg. Questo dosaggio è consigliato per essere diviso in due volte. Per gli adulti, il dosaggio di drotaverina cloridrato è di 240 mg al giorno. Questo dosaggio può essere diviso in 2-3 volte dalla decisione del medico curante. In caso di dolore acuto, l'agente viene iniettato direttamente nel centro dello sviluppo della sindrome del dolore. Ad esempio, se il dolore si sviluppa in caso di un rene o urolitiasi, allora un silo deve essere somministrato in una quantità di 80 mg per via endovenosa. La durata dell'introduzione di questo dosaggio nel tempo non dovrebbe essere superiore a 30 secondi.

Nel travaglio o dopo l'aborto, è consentita l'introduzione di un'iniezione endovenosa e intramuscolare no-shpy nella quantità di 80 mg con un intervallo di almeno 2 ore. Quando si utilizza il farmaco a casa senza una prescrizione medica, è necessario leggere attentamente le istruzioni.

Controindicazioni

Ma le istruzioni per l'iniezione Shpu per uso hanno un articolo obbligatorio, che indica le cause delle controindicazioni all'uso del farmaco. Queste sono controindicazioni:

  1. La presenza di un'allergia alla composizione del farmaco.
  2. Durante il trasporto del bambino in qualsiasi fase della gravidanza.
  3. Durante il periodo di alimentazione del bambino con il latte materno.
  4. In presenza della malattia asma bronchiale.
  5. Per i disturbi del ritmo cardiaco.
  6. Se il paziente ha segni di pressione bassa.

Nei bambini, c'è spesso un'allergia al lattosio, che è contenuta in un tablet senza parole. Prima di dare al bambino una pillola di no-shpa, dovresti assicurarti che non sia allergico.

Effetti collaterali

Nonostante l'efficacia del farmaco, ha anche effetti collaterali che si verificano in frequenti casi di sovradosaggio. Ciò accade quando, con l'uso frequente di un anestetico, la sua efficacia diminuisce. Il paziente aumenta volontariamente la dose per ottenere un risultato positivo dal farmaco, mettendo così a rischio la sua vita.

I principali effetti collaterali di no-shpy includono le seguenti manifestazioni:

  • abbassare la pressione sanguigna;
  • lo sviluppo di nausea e vomito;
  • palpitazioni cardiache;
  • eruzione del corpo;
  • gonfiore nel sito di iniezione;
  • sviluppo di shock anafilattico, che in casi frequenti è fatale.

Gli effetti collaterali si verificano non solo con un sovradosaggio, ma anche con frequenti accessi ai farmaci. Se l'efficacia del farmaco anestetico è ridotta, allora dovrebbe essere sostituita con un altro farmaco che ha una composizione distintiva.

Ma-shpa sotto forma di iniezioni: perché hai bisogno di una medicina

In fiale il farmaco è usato in quei casi eccezionali quando l'assunzione di compresse non è possibile. Le ragioni per le quali i tablet possono essere vietati sono l'intolleranza al lattosio da parte dell'organismo. Anche se il corpo non ha intolleranza individuale al farmaco, il lattosio ha un effetto negativo sul sistema digestivo. Questi sono dolori di stomaco, così come nausea e, in rari casi, vomito.

Se una persona ha segni di alterazione dell'assorbimento del glucosio, gli viene assegnata una forma di no-shpy sotto forma di iniezioni. Anestetico somministrato per via endovenosa o intramuscolare per pancreatite. Dopotutto, questo tipo di malattia si manifesta spesso nello sviluppo di segni di vomito. Le compresse con tali sintomi saranno semplicemente inutili. A causa del fatto che le iniezioni hanno un rapido effetto antispasmodico, molte persone cercano di applicare il farmaco in questa forma, specialmente per il dolore alla schiena, allo stomaco, ai reni, ecc.

Quando la medicina inizia ad agire

La drotaverina è molto più efficace in termini di efficacia rispetto alla papaverina. Ma lo shpa sotto forma di compresse viene assorbito dall'organismo molto più rapidamente dei farmaci a base di papaverina. Spesso, la riduzione del dolore inizia ad apparire 10-15 minuti dopo l'assunzione della pillola.

L'iniezione intramuscolare e endovenosa può raggiungere il risultato desiderato dopo 5 minuti. Questo è il motivo per cui i colpi senza spa sono diffusi.

È importante notare che le iniezioni no-shpa possono essere conservate non più di tre anni dalla data di rilascio. Conservare il farmaco deve essere soggetto a condizioni di temperatura, che dovrebbero variare nella regione da 15 a 25 gradi.

Importante sapere! Se fai una scelta, che è migliore e più efficace, la medicina è No-spa o Drotaverine. Entrambi i farmaci sono basati sulla drotaverina cloridrato, solo no-spa è un equivalente estero di Drotaverina. Di conseguenza, la differenza sta nel costo, ma dal momento che No-shpa è una medicina straniera, molti pazienti e medici lo preferiscono.

In conclusione, vale la pena notare che il costo di No-shpy sotto forma di fiale varia da 100 a 500 rubli. Dipende dalla farmacia e dal numero di fiale nella preparazione. Il produttore di compresse e iniezioni No-shpa è la società "Hinoin", con sede in Ungheria.

Iniezioni No-Shpa: istruzioni per l'uso

struttura

principio attivo drotaverina;

1 ml di drotaverina cloridrato 20 mg;

eccipienti: metabisolfito di sodio, etanolo al 96%, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile

farmacologica

Mezzi, usati per disordini gastrointestinali funzionali. Codice ATC А0ЗА D02.

testimonianza

Spasmi di muscoli lisci associati a malattie delle vie biliari: colecistolitiosi, colangiolitiosi, colecistite, pericholecistite, colangite, papillite.

Spasmi muscolari lisci nelle malattie delle vie urinarie: nefrolitiasi, uretrrite, pielite, cistite, vescica tenesmo.

Come trattamento ausiliario (quando l'uso del farmaco sotto forma di compresse non è possibile)

  • con spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e ulcera duodenale, gastrite, cardio e / o pilorospasmo, enterite, colite;
  • con malattie ginecologiche: dismenorrea.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco (specialmente nel metabisolfito di sodio). Grave insufficienza epatica, renale o cardiaca (piccola sindrome della gittata cardiaca).

applicazione

La dose giornaliera media abituale per gli adulti è di 40-240 mg (per 1-3 somministrazioni separate) per via intramuscolare.

In colica acuta in pazienti adulti con calcoli nel tratto urinario o biliare - 40-80 mg.

Reazioni avverse

Un effetto collaterale è stato osservato durante gli studi clinici e può essere stato causato dalla drotaverina, distribuita per organo e frequenza di occorrenza: molto spesso (> 1/10), comune (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

overdose

Sintomi: con un significativo sovradosaggio di drotaverina, sono stati osservati disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione, compreso il blocco completo del fascio di His e dell'arresto cardiaco, che può essere fatale.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sotto la stretta supervisione di un medico e ricevere un trattamento sintomatico e di supporto.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza. Come dimostrato dai risultati di studi clinici retrospettivi e studi su animali, l'uso del farmaco non ha causato alcun segno di alcun effetto diretto o indiretto su gravidanza, sviluppo fetale, parto o sviluppo postpartum. Tuttavia, è necessario prescrivere il farmaco con cautela alle donne in gravidanza. La drotaverina non deve essere utilizzata durante il travaglio.

L'allattamento al seno. A causa della mancanza di dati da studi sugli animali rilevanti durante l'allattamento al seno, la somministrazione del farmaco non è raccomandata.

Il farmaco è usato per i bambini.

Caratteristiche dell'applicazione

A causa del rischio di collasso durante la somministrazione endovenosa di No-shpa ®, il paziente deve essere in posizione supina.

Usare con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Il farmaco contiene metabisolfito, che può causare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi di shock anafilattico e broncospasmo in pazienti sensibili, in particolare quelli con una storia di asma o allergie. In caso di ipersensibilità al metabisolfito di sodio, la somministrazione parenterale del farmaco deve essere evitata.

Si deve usare cautela quando si somministra la somministrazione parenterale del farmaco a donne in gravidanza (vedere la sezione "Uso durante la gravidanza o l'allattamento").

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida un veicolo o si lavora con meccanismi

È necessario avvertire pazienti che dopo somministrazione parenterale, specialmente per via endovenosa del farmaco, si raccomanda di astenersi dal guidare e svolgere lavori che richiedono maggiore attenzione.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni

Gli inibitori della fosfodiesterasi (No-shpa ®, papaverina) riducono l'effetto antiparkinsonico della levodopa. Dovrebbe essere usato con cautela il farmaco No-shpa ® contemporaneamente alla levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultimo diminuisce e la rigidità e il tremore aumentano.

Proprietà farmacologiche

Farmacologica. La drotaverina è un derivato della isochinolina, che ha un effetto spasmolitico sulla muscolatura liscia inibendo l'azione dell'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), che porta ad un aumento della concentrazione di cAMP e dovuto all'inattivazione della catena leggera della miosina chinasi (MLCK), per rilassare la muscolatura liscia.

In vitro, la drotaverina inibisce l'azione dell'enzima PDE IV e non influenza l'azione degli isoenzimi della fosfodiesterasi III (PDE iii) e della fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV è di grande importanza funzionale per ridurre l'attività contrattile della muscolatura liscia, pertanto inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili per il trattamento di malattie che sono accompagnate da iperventilazione, così come varie malattie durante le quali si verificano spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e del cAMP vascolare l'idrolisi è principalmente l'isoenzima PDE III, pertanto la drotaverina è un agente antispasmodico efficace che non ha effetti collaterali cardiovascolari significativi e un forte effetto terapeutico su questo sistema.

Drotaverinum è efficace in spasmi di muscoli lisci sia di origine nervosa che muscolare. La drotaverina agisce sulla muscolatura liscia del sistema gastrointestinale, biliare, urogenitale e vascolare, indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Aumenta la circolazione sanguigna nei tessuti grazie alla sua capacità di dilatare i vasi.

La drotaverina è più forte della papaverina, l'assorbimento è più veloce e più completo, è meno associato alle proteine ​​plasmatiche. Il vantaggio della drotaverina è anche il fatto che, a differenza della papaverina, dopo la sua somministrazione parenterale, non si osserva un tale effetto collaterale come la stimolazione della respirazione.

Farmacocinetica. La drotaverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione parenterale. In gran parte (95-98%) si lega alle proteine ​​plasmatiche, in particolare all'albumina, alla gamma e alle beta globuline. Dopo il metabolismo primario, il 65% della dose somministrata entra nel flusso sanguigno invariato.

Metabolizzato nel fegato L'emivita è di 8-10 ore.

In 72 ore, la drotaverina è quasi completamente escreta dal corpo, oltre il 50% viene escreto nelle urine e circa il 30% nelle feci. La drotaverina viene principalmente escreta sotto forma di metaboliti e non viene rilevata immodificata nelle urine.

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